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54.抗肿瘤药柔红霉素_daunomycin_生产技术

日期:2020-11-11 阅读量:885

柔红霉素daunomycin是第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药,柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄,对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素(Epirubicin)。

 

柔红霉素是由波赛链霉菌S.peucetius或天蓝淡红链霉菌S.coeruleorubidus等放线菌次级代谢产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素。它具有抗革兰氏阴性菌、革 兰氏阳性菌、肿瘤及病毒的作用,并有免疫抑制活性。阿霉素(doxorubicin) 是柔红霉素的 C-14 位羟化衍生物,临床上使用的阿霉素是以柔红霉素为前体经化学合成获得。与柔红霉素相比,阿霉素的抗肿瘤谱比柔红霉素广,毒副作用更 ,具有更高的应用价值。柔红霉素和阿霉素已广泛应用于肿瘤化疗,已成为某 肿瘤化疗的首选药物,有巨大的经济价值和社会效益。目前国内生产企业:浙 江海正药业有限公司。

 

柔红霉素具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于 DNA 碱基对之间并紧密地结合到DNA 上,因而使核酸中含有相当高浓度的药物,这种嵌合可导致 DNA 空间结构的障碍,从而抑制 DNA  DNA 依赖的 RNA 合成,对 RNA 的影响尤为明显,并可选择性作用于嘌呤核苷。

 

柔红霉素虽为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用,但对 G2 作用更为显著。主要用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤, 也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。

 

性质描述:红色结晶性或无定形粉末。熔点 188-190℃(分解)。易溶于水;甲醇,不溶于乙醚;丙酮;氯仿或苯。

 

我们的技术:

 

生产菌:天蓝淡红链霉菌突株(Streptomyces coeruleorubidus)

 

发酵水平:1.2-1.5g/L 

发酵时间:168 小时

提取收率:60%以上

产品质量:符合欧洲和美国药典技术成熟度:工业生产